儿茶素在家兔体内的生物利用度及药物动力学研究

摘要/Abstract

摘要： 取健康家兔10只,随机分为2组,单剂量静注和灌服儿茶素(Catechin)25mg/kg。用高效液相色谱法测定其血药浓度。房室模型分析表明,健康家兔静注给药的药时数据符合无吸收二室开放模型[5],主要动力学参数为:分布半衰期(t1/2α)0.15±0.01h,消除半衰期(t1/2β)0.58±0.02h,中央室表观分布容积(Vc)1.41±0.08L,总表观分布容积(Vd) 2.97±0.11L,总清除率(ClB)3.53±0.10L/h,药时曲线下面积(AUC)16.95±1.52mg/(L•h),药物从中央室消除的一级速率常数(K10)2.52±0.20/h,药物从周边室向中央室转运的一级速率常数(K21)2.25±0.15/h,药物从中央室向周边室转运的一级速率常数(K12)1.17±0.15/h 。健康家兔灌服儿茶素的药时数据符合一级吸收一室开放模型,主要药物动力学参数为:吸收半衰期(t1/2kα)0.39±0.06h,消除半衰期(t1/2ke) 0.79±0.11h,达峰时间(tmax)0.78±0.11h,峰浓度(Cmax)3.35±0.16mg/L,药时曲线下面积(AUC)7.45±0.94mg/(L•h),生物利用度(F)44.18%±3.59%。儿茶素在健康家兔体内的药动学特征是:吸收迅速,达峰时间短,消除快,半衰期短,表现分布容积较大。口服摄入吸收不完全。

关键词: 儿茶素, 高效液相色谱法, 生物利用度, 药物动力学, 家兔

Abstract: Pharmacokinetics and bioavailability of Catechin were studied in 10 healthy rabbits following single intravenousinjection (25mg/kg) and oral administration (25mg/kg) of the drug. The cateshin concentrations in plasma was determined byhigh-performance liquid chromatography. The concentration-time data were fitted to two-compartment open model followingsingle intravenous injection in rabbits. The main pharmacokinetic parameters were as follows: distribution half-life(t1/2α)(0.15±0.01)h, elimination half-life(t1/2β)(0.58±0.02)h, apparent distribution volume(Vd)(2.97±0.11)L total body clearance(ClB)(3.53±0.10) L/h and the area under curve(AUC) (16.95±1.52)mg/(L•h). The drug concentration-time data were fitted tosingle compartment open model after a single oral administration.The pharmacokinetic parameters were as follows:absorptionhalf-life (t1/2Ka) (0.39±0.06) h,elimination half-life (t1/2Ke) (0.79±0.11) h,peak time (tmax) (0.78±0.110h,peak concen-tration (Cmax) (3.35±0.16)mg/L,AUC (7.45±0.94), and bioavailability (F) 64±7.00%. The results showed that thepharmacokinetic characteristics of Catechin in health rabbits were rapid absorption,short time to reach the peak,fastelimination,short half-life, and large apparent distribution volume and not complete oral absorption.

Key words: catechin, high-performance liquid chromatography, bioavailability, pharmacokinetics, rabbits

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